Ruhsal Bozukluklarda Ilaç Sağaltımı - I

[Çiçek]

Doğru tanı ilaç sağaltımında ilk basamağı oluşturur. İlaç sağaltımına başlamadan önce hastanın ruhsal ve fiziksel yönden tüm incelemeleri yapılmalıdır. İlaç seçiminde, hastanın genel tıbbi durumu, verilen ilacın yan etkileri ve güvenilirliği, göz önünde bulundurulmalıdır. Kullanılan ilaç etkin olan en düşük dozda verilmeli, ilacın kullanım şekli ve yan etkileri hakkında hasta ve yakınları bilgilendirilmelidir.

Bir ilacın etkinliğine karar vermek için en az üç hafta süreyle kullanılması gerekir. Hekim ilacın olası ve beklenen yan etkileri dışında, nadir görülen yan etkilerine karşı da hazırlıklı olmalı, kontrol ve görüşmelerle bu yan etkileri soruşturmalıdır. Yaşlı hastalarda, ilaç dozları düşük tutulmalı, hamile ve emziren kadınlarda ilaç sağaltımından kaçınılmalıdır; bu kural, annenin ağır ruhsal bozukluğu olduğu durumlarda göz ardı edilebilir. Psikofarmakoterapide en teratojenik olan ilaçlar lityum ve ntikonvülzanlardır. Lityum, Ebstein anomalisini de içeren yüksek oranda doğumsal anomalilere neden
olmaktadır.

I ) ANTİPSİKOTİKLER

Antipsikotik ilaçlar genellikle şizofreni, mani ve sanrılı bozukluklarda kullanılan ilaçlardır. Bu ilaçlar için başlangıçta kullanılan “majör trankilizan” terimi artık tarihe karışmıştır. Antipsikotiklerin çoğu nörolojik yan etkilere neden olduğundan, ”nöroleptikler” olarak da tanınır.

En eskisi ve en çok kullanılanı klorpromazindir. Terapötik etkileri bakımından aralarında önemli bir fark olmamakla birlikte, bu ilaçlar klorpromazine eşdeğer dozlarına göre düşük ve yüksek potanslı olarak ikiye ayrılırlar.

A ) Düşük Potanslılar : Klorpromazin, tiyoridazin, mezoridazin.

Bu ilaçlar, daha çok antikolinerjik yan etki, sedasyon ve hipotansiyon yaparlar, epilepsi eşiğini düşürürler, ekstrapiramidal yan etkileri daha azdır.

B ) Yüksek Potanslılar: Haloperidol, flufenazin, trifluoperazin, pimozid.

Daha az antikolinerjik yan etki, daha az sedasyon ve hipotansiyon yaparlar.
Ekstrapiramidal yan etkileri daha çoktur.

C ) Atipik antipsikotikler: klozapin, sülprid, risperidon, olanzapin.

Ekstrapramidal yan etkileri klasik antipsikotiklere göre daha azdır. Tardiv diskinezi olasılığı azdır.

Farmakokinetik Özellikleri: Yarı ömürleri 24 saat dolayındadır. Kas içi uygulamada hızlı emilirler. Oral alımda emilimleri iyi değildir, 1-4 saat sonra pik plazma düzeyine ulaşırlar. Plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksektir, karaciğerde metabolizasyon cP450 ile oluşur, atılım böbreklerden gerçekleşir. Etkin doza 5-10 günde ulaşılır.

Etki Düzenekleri: Presinaptik ve postsinaptik dopamin reseptör blokajı yaparlar. Özellikle nigrostriatal sistemde D2 reseptör blokajı yaparlar, dopamin dönüşümünü artırırlar. Yüksek dozlarda dopaminerjik iletiyi azaltır, düşük dozlarda artırırlar. Dopaminerjik iletimi azaltıcı etkileri nedeniyle daha çok pozitif belirtiler üzerine etkilidirler. Atipik antipsikotikler ise nigrostriatal nöronlardan çok mezolimbik nöronlar, D2 reseptörlerinden çok D1, D3, D4 reseptörleri ve 5 - HT2 reseptörleri üzerinde etki gösterirler.

Günümüzde Sık Kullanılan Antipsikotikler

Fenotiyazinler

Klorpromazin : ( Largactil ) 100 mg tablet, 25 mg ampul formları vardır. Düşük potanslı ilaçlar arasında en sık kulanılandır. Günlük ortalama dozu 300 - 800 mg’ dır. Hipotansif, sedatif ve antikolinerjik yan etkileri sık görülür. Ekstrapiramidal yan etkisi ortadır.

Tiyoridazin: ( Melleril, ) 25 ve 100 mg’ lık draje formları vardır. Daha çok çocuklar için olan 10 mg’ lık drajesi piyasada Mellerettes olarak satılmaktadır. Günlük ortalama dozu 200 - 600 mg’ dır. Sedatif ve antikolinerjik yan etkileri yüksek, ekstrapiramidal yan etkileri düşüktür.

Mesoridazin : ( Lidanil ) 5 mg draje formu vardır.Günlük ortalama dozu 75- 300 mg’dır. Kuvvetli antikolinerjik ve hipotansif etkisi vardır. Trifluoperazin: ( Telazin, Stilizan ) 1, 2, 5 mg draje ve 1 mg ampul formları vardır. Orta potanslı antipsikotiktir. Günlük ortalama dozu 6 - 20 mg’ dır. Sedatif ve antikolinerjik
yan etkisi düşük, ekstrapiramidal yan etkisi yüksektir.

Flufenazin: ( Moditen ) 1, 2 mg draje ve 25 mg ampul (Prolixin depo ) formları vardır. Yüksek potanslı antipsikotiklerdendir. Günlük ortalama dozu 3 - 20 mg’ dır. Depo iğne

olarak flufenazin dekonoat formu 10 - 20 günde bir ampul uygulanır. Emilim problemi olan veya oral ilaç kullanımında uyumsuzluk gösteren hastalarda endikedir.

Butirofenon Grubu

Haloperidol: ( Norodol ) 5, 10, 20 mg tablet, 5 mg’ lık ampul ve 10 damlasında 1 mg haloperidol içeren damla formu vardır. Yüksek potanslı, yaygın kullanılan antipsikotiklerdendir. Günlük ortalama dozu 8 - 12 mg’ dır. Ekstrapiramidal yan etkisi yüksektir. Antikolinerjik ve kardiyovasküler yan etkileri dütüktür.

Benzamidler

Pimozid: ( Nörofren ) 2 mg’ lık tablet formu vardır. Yüksek güçlü bir saf dopamin antogonistidir. Akut durumlardan çok kronik hastalarda kullanılmaktadır. Günlük ortalama dozu 4 - 8 mg’ dır. Sedatif ve antikolinerjik yan etkisi düşük, ekstrapiramidal yan etkisi ortadır.

Tiyoksantenler :

Zuklopentiksol : ( Clopixol ) 2 , 10 , 25 mg tablet , 1 damla = 1 mg , damla ve ( Clopixol depo ) 200 mg / ml ampul formu vardır. Ayrıca , ( Clopixol Acuphase ) 50 mg / ml ampul formu akut psikozlarda kullanılmaktadır .Terapötik doz aralığı 30 - 75 mg / gün’ dür.

Flupentiksol : ( Fluanxol ) 3 mg tablet ve ( Fluanxol depo ) 40 mg ampul formları vardır. Terapötik doz aralığı 6 - 18 mg / gün’ dür. Negatif belirtilerin ön planda olduğu hastalarda etkindir.

Prof. Dr. Yunus Emre Evlice